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    药学院王大勇教授团队在抗凝血药物水蛭素的基因工程研究中取得重要进展
    2022年02月11日 17:08   

根据世界卫生组织(WHO)的统计数据,截止到2016年,全世界约有31%的人死于心血管疾病,是全球导致死亡和残疾的主要原因之一。水蛭素是目前已知最强的抗凝血药物,以凝血级联反应中的核心酶凝血酶为靶标,并且不需要任何内源性辅因子如抗凝血酶(AT)。天然水蛭素主要从医用水蛭中以微少的产量分离出来,不能制备足够量的水蛭素用于临床,因此利用基因工程制备重组水蛭素成为抗血栓治疗的研究热点之一。近年来,研究者利用微生物表达基因重组水蛭素,但微生物表达的基因重组水蛭素的C末端酪氨酸残基不发生硫酸化,与凝血酶的外部位点IExosite I)相互作用的静电力较弱,因此抗凝血活性低于天然野生型水蛭素。正是由于基因工程野生型水蛭素相对于天然水蛭素活性较低,所以研发抗凝活性更高的基因工程水蛭素成为抗血栓治疗中亟需解决的问题。海南大学药学院王大勇教授领导的生物技术制药与分子药理学团队,采用分子动力学、分子生物学和药理学实验方法,成功研制出与凝血酶结合力更强并且抗凝血活性优于野生型基因工程水蛭素的新型水蛭素衍生蛋白,研究内容近日发表在药理学Top期刊——British Journal of Pharmacology。团队未来将着眼于改善该衍生蛋白的血液稳定性,延长药物的半衰期

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