近日,海南大学药学院罗海彬团队和李剑/李宝力团队合作,在知名TOP期刊《Chinese Chemical Letters》(中国科学院一区,IF = 9.4)发表了题为“Platycladus orientalis (L.) Franco demonstrates effective anti-psoriasis effects by inhibiting PDE4 with favorable safety profiles”的研究论文,发现侧柏的黄酮有效部位可有效抑制PDE4并具有显著的抗银屑病药效及良好的安全性。
银屑病(psoriasis)是一种常见且复发率高的慢性炎症性皮肤病,常表现为局限或广泛分布的鳞屑性红斑或斑块,严重影响患者的生活质量。PDE4是近年来银屑病治疗领域备受关注的药物靶标之一,但目前临床使用的PDE4抑制剂如阿普斯特(Apremilast)存在胃肠道等副作用而限制了其应用。
本研究从自建的1000余种药用植物库进行PDE4抑制剂的高通量筛选,发现侧柏提取物的抑制活性突出,进一步提取分离确认主要活性成分为穗花杉双黄酮(Amentoflavone)。随后,团队采用大孔树脂分离技术,富集了穗花杉双黄酮含量超过70%的黄酮有效部位:在体外实验中可显著降低银屑病模型细胞的增殖和炎症因子释放,在体内实验中则几乎逆转银屑病小鼠的病理表现,在新西兰兔上进行的亚急毒评价中也未发现任何毒副作用,具有良好的开发前景。
此项研究工作的发表,为研发更安全有效的抗银屑病候选药物提供了重要的物质基础,也为海南特色南药黎药资源的进一步挖掘与利用积累了成功经验。
海南大学为本论文的第一通讯单位,罗海彬教授、李宝力副研究员和黄仪有研究员为共同通讯作者,硕士研究生张庆、博士研究生孙皊和硕士研究生吴铃钰为该论文的共同第一作者。该工作得到了国家自然科学基金、海南省自然科学基金、海南大学科研启动经费等项目的大力支持。
全文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1001841724013111。